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  《藥物評價研究》雜志是由中國藥學會和天津藥物研究院共同主辦的國家級藥學科技學術性期刊，月刊，國內外公開發行。由中國工程院院士、全國人大常委會副委員長桑國衛教授任名譽主編，中國工程院院士、天津藥物研究院名譽院長劉昌孝研究員任編委會主任委員，中國工程院院士、中國藥科大學王廣基教授任主編。
 《藥物評價研究》雜志為我國廣大藥物研究人員提供一個交流的平臺，通過交流藥物評價工作的實踐經驗，發展和完善評價的方法學，探討評價相關的國際標準或指南，提高我國的總體評價研究水平。創刊以來先后被波蘭《哥白尼索引》、美國《烏利希期刊指南》和美國《化學文摘（網絡版）》、英國《農業與生物科學研究中心文摘》、英國《公共衛生數據庫》等國際檢索系統收錄，并被中國中文核心期刊、中國科技核心期刊（中國科技論文統計源期刊）、RCCSE中國權威學術期刊、中國學術期刊光盤版、萬方數據庫等收錄。
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    全選反選導出2024年第47卷第8期
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    2024,47(8), DOI:
    摘要：
    2024,47(8), DOI:
    摘要：
    2024,47(8):1669-1677, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.001
    摘要：
    癌癥的治療一直被視為醫學上最大的挑戰，近年來，隨著多種嵌合抗原受體-T細胞（CAR-T）治療產品的獲批上市，為攻克癌癥帶來了新的希望。然而，在臨床應用中，CAR-T細胞治療產品均存在一定的不良反應，這提示CAR-T細胞治療產品的臨床前評價模型十分重要。目前，CAR-T細胞治療產品的臨床前評價模型主要包括體內評價模型和體外評價模型，其中體內評價模型包括同源移植小鼠模型、基因工程小鼠模型、人源化小鼠模型、人源腫瘤異體移植模型及非人靈長類動物模型；體外評價模型包括腫瘤類器官模型、器官芯片模型與人工智能預測模型。對各種評價模型的進展及優缺點進行綜述，以期為CAR-T細胞治療產品的臨床前評價提供參考。
    2024,47(8):1678-1686, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.002
    摘要：
    抗體偶聯藥物（ADC）是由抗體、有效載荷（細胞毒性小分子化合物）和連接子組成的新型特異性抗腫瘤藥物。ADC具有高特異性和不良反應少等特點，但其安全性受到抗體特異性、連接子穩定性和有效載荷性質等因素的影響。ADC的劑量限制性毒性主要與有效載荷有關，且在臨床和非臨床研究中具有很好的相關性。ADC的毒性機制包括靶向毒性和脫靶毒性，靶向毒性主要由靶點的表達決定，脫靶毒性則由偶聯不穩定和非特異性攝取等因素引起。簡要概述ADC的毒性機制，重點介紹ADC非臨床安全性評價中的毒性病理學檢查關注點，以期為我國ADC非臨床安全性評價提供一定參考。
    2024,47(8):1687-1694, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.003
    摘要：
    目的 擬通過深度學習技術，建立小鼠胃鱗狀細胞癌輔助診斷模型，以提高病理診斷的準確性和一致性。方法 收集致癌性研究中小鼠胃鱗狀細胞癌組織93例和正常小鼠胃組織56例，掃描成數字切片后，進行半自動化數據標注。對所有數據進行組織提取、偽影去除以及良性上皮區域剔除等預處理后，按照8∶1∶1的比例隨機分為訓練集、驗證集和測試集。基于HALO AI平臺構建DenseNet算法模型用以識別胃鱗狀細胞癌區域和非鱗狀細胞癌區域。采用精確率（Pr）、召回率（Re）及F1-Score對構建的算法模型進行性能評估。結果 構建的DenseNet算法模型在測試集中的總體Pr為0.904，召回率為0.929，F1-Score為0.916。結論 建立的DenseNet算法模型對于輔助診斷小鼠胃鱗狀細胞癌具有良好的應用前景。
    2024,47(8):1695-1701, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.004
    摘要：
    目的 通過比較體外彗星常規試驗方法和添加DNA修復酶——甲酰胺嘧啶DNA糖基化酶（FPG）的改良試驗方法，探究適宜評價納米材料DNA損傷的遺傳毒性試驗方法。方法 使用TK6和CHL細胞，以聚苯乙烯微球為納米級陰性對照，設置低、中、高濃度（5、10、20 μg·mL-1）的納米標準物質Ag40，分別使用體外彗星常規試驗方法和FPG酶改良試驗方法，在非代謝活化條件下與細胞暴露4、24、72 h（以甲基磺酸甲酯為陽性對照），代謝活化條件下添加2種配方的S9mix（配方A中S9質量分數為10%，配方B中S9質量分數為3.36%，另添加鈣離子）與細胞暴露4 h（以環磷酰胺為陽性對照），檢測% tail DNA和Olive尾距。結果 聚苯乙烯納米微球與溶媒對照組比較未見統計學差異，體外彗星試驗結果為陰性，陽性對照組結果均為陽性。非代謝活化條件下Ag40與TK6、CHL細胞作用4、24、72 h，高、中、低濃度組的% tailDNA、Olive尾距與溶媒對照組相比均明顯升高，體外彗星試驗結果為陽性。改良FPG酶處理法與常規方法在各條件下相比，Ag40的% tail DNA、Olive尾距均有一定程度的升高。代謝活化條件下，S9 mix配方A和配方B的體外彗星試驗陽性結果基本一致。結論 添加FPG酶及調整S9含量（質量分數3.36%）后的改良體外彗星試驗方法適用于納米材料的DNA損傷風險評價。
    2024,47(8):1702-1705, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.005
    摘要：
    美國食品藥品監督管理局（FDA）于2023年5月發布了行業用“藥物非臨床普遍接受的科學知識指導原則草案”，旨在幫助企業確定是否可以依賴普遍接受的科學知識（GASK）以滿足新藥上市申請的技術要求。該指導原則通過舉例說明了申請人在兩種情況下可以依賴GASK用于支持藥物上市，而不需開展某些非臨床研究。該指導原則可以簡化相關新藥的研究和評價，加速藥物上市，期望相關原則有助于國內對這類新藥的研發與監管。
    2024,47(8):1706-1714, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.006
    摘要：
    目的 基于液相色譜-質譜聯用（LC-MS）分析當歸雞血藤湯（DJD）的化學成分，通過網絡藥理學探討DJD治療再生障礙性貧血（AA）的作用機制，并預測其潛在的質量標志物（Q-Marker）。方法 通過LC-MS分析DJD化學成分，利用Swiss Target Prediction預測化學成分對應靶點，再通過GeneCards、OMIM、PharmGKB和TTD等數據庫查詢AA靶點，利用Cytoscape 3.9.1繪制“成分-靶點”及蛋白質-蛋白質相互作用（PPI）網絡。基于R語言與微生信得到基因本體（GO）注釋及京都基因與基因組百科全書（KEGG）通路富集分析可視化圖，最后使用分子對接對網絡藥理學預測結果進行初步驗證。結果 經LC-MS鑒定出DJD中38個化合物，通過Swiss Target Prediction預測得到536個成分靶點，藥物與疾病共有靶點196個，運用Cytoscape 3.9.1篩選出主要活性成分為白芍苷R1、芍藥內酯苷、striatisporolide A、紫鉚花素、黃芩素、高車前素、柚皮素、染料木苷、東莨菪內酯和隱丹參酮；經PPI分析得出前10名核心蛋白分別為磷酸甘油醛脫氫酶（GAPDH）、蛋白激酶B （Akt1）、白細胞介素-6 （IL6）、腫瘤壞死因子（TNF）、Caspase-3、表皮生長因子受體（EGFR）、信號傳導子及轉錄激活子3（STAT3）、熱休克蛋白90A（HSP90AA1）、非受體酪氨酸激酶（SRC）和B細胞淋巴瘤/白血病-2蛋白（BCL2）；經GO富集分析得2 718條目，KEGG富集分析得到包含磷脂酰肌醇-3/蛋白激酶B（PI3K/Akt）等161條通路；分子對接結果顯示關鍵靶點與活性成分結合效能較低，具較好的親和力。結論 基于DJD化學成分識別，結合網絡藥理學與分子對接驗證，預測隱丹參酮、白芍苷R1、染料木苷及芍藥內酯苷可以作為DJD治療AA的候選Q-Markers。
    2024,47(8):1715-1734, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.007
    摘要：
    目的 通過超高效液相色譜-四級桿-飛行時間串聯質譜（UHPLC-Q-TOF/MS）和氣相色譜-質譜（GC-MS）鑒定陳皮中的化學成分，結合網絡藥理學分析其治療“痰、咳、喘”的藥效物質基礎及作用機制。方法 建立UHPLC-Q-TOF/MS和GC-MS結合診斷特征濾過和標準譜庫比較的分析方法，表征陳皮的化學成分。利用Swiss Target Prediction數據庫獲取陳皮主要成分的作用靶點信息；通過GeneCards數據庫獲取“痰、咳、喘”相關的靶點；將陳皮主要成分對應靶點與“痰、咳、喘”相關靶點取交集，借助String平臺和Cytoscape 3.10.0軟件繪制交集靶點蛋白質-蛋白質相互作用（PPI）網絡；利用DAVID數據庫對核心靶點進行基因本體（GO）功能與京都基因與基因組百科全書（KEGG）通路富集分析，通過微生信云平臺對富集結果可視化。結果 共鑒定了108個非揮發性成分和28個揮發性成分；陳皮的主要活性成分可能為乙酸香茅酯、乙酸香葉酯、（-）-紫蘇醛、（1R，5S）-香芹醇、癸醛、（+）-α-松油醇、（-）-4-萜品醇、芳樟醇、壬醛、桔皮素、甜橙黃酮、異橙黃酮、香葉木素、枸橘苷、日當藥黃素；陳皮可能通過熱休克蛋白（HSP90AA1）、表皮生長因子受體（EGFR）、SCR蛋白激酶（SRC）、磷酸化蛋白激酶（AKT1）、磷酸肌醇激酶（PIK3CA）、信號傳導轉錄激活因子（STAT1）等關鍵靶點，協同調控磷脂酰肌醇-3-激酶-蛋白激酶B （PI3K-Akt）、Janus激酶-信號傳導和轉錄激活蛋白（JAK-STAT）等信號通路發揮止咳平喘祛痰的治療作用。結論 分析獲得了陳皮發揮止咳平喘祛痰功效可能的藥效物質基礎及作用機制，可為其質量標志物和質量標準的提升研究奠定基礎。
    2024,47(8):1735-1748, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.008
    摘要：
    目的 探討四逆散對重度抑郁癥、廣泛性焦慮癥和乳腺纖維囊性疾病“異病同治”的作用機制。方法 篩選四逆散活性成分，并與治療抑郁癥、焦慮癥和乳腺纖維囊性疾病的藥物進行主成分分析判斷類藥性；利用多個數據庫綜合分析四逆散和3種疾病的作用靶點，使用DAVID數據庫對共有靶點進行基因本體（GO）與京都基因與基因組百科全書（KEGG）通路分析，運用BioGPS數據庫對關鍵靶點進行定位分析。采用皮質酮（CORT）誘導PC12細胞制備抑郁癥、焦慮癥模型，6.250 0、3.125 0、1.562 5 mg·mL-1四逆散干預處理，MTT檢測細胞存活率，實時熒光定量PCR（qRT-PCR）法檢測白細胞介素-1β（IL-1β）、白細胞介素-6（IL-6）mRNA表達。結果 四逆散主要活性成分具有較好的類藥性，四逆散“異病同治”共有靶點32個，關鍵靶點為IL6、腫瘤壞死因子（TNF）、細胞腫瘤抗原p53（TP53）、絲氨酸/蘇氨酸激酶1（AKT1）和IL1B等，關鍵活性成分包括槲皮素、木犀草素和川陳皮素等。四逆散主要通過調控HIF-1、癌癥和PI3K-Akt等多條信號通路發揮“異病同治”功能，推測肝、胸腺是藥物發揮作用的關鍵部位。實驗結果顯示四逆散可逆轉CORT對PC12的細胞毒性，影響不同時間點IL-1β、IL-6 mRNA表達。結論 四逆散具有“多成分、多靶點、多通路”協同作用的特點，通過調節炎癥反應等發揮“異病同治”作用。
    2024,47(8):1749-1759, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.009
    摘要：
    目的 探究抑肝散對阿爾茨海默病（AD）的治療作用，通過網絡藥理學方法預測其機制，并進行實驗驗證。方法 以D-半乳糖誘導AD小鼠模型，通過水迷宮和八臂迷宮實驗考察抑肝散（400、800 mg·kg-1）對AD小鼠學習記憶功能的影響，并通過實時熒光定量PCR（qRT-PCR）法分析AD小鼠腦組織中腫瘤壞死因子-α（TNF-α）和白細胞介素-1β（IL-1β）、白細胞介素-2（IL-2）、白細胞介素-6（IL-6）的mRNA表達變化。通過中藥系統藥理學數據分析平臺（TCMSP）對抑肝散的組方藥材柴胡、甘草、川芎、當歸、白術、茯苓和鉤藤進行活性成分篩選，采用GeneCards等數據庫獲取AD疾病靶點，篩選其核心靶點，并對核心靶點進行基因本體（GO）和京都基因與基因組百科全書（KEGG）通路富集分析，分別獲取核心靶點涉及的生物過程（BP）、分子功能（MF）和細胞組分（CC）以及KEGG信號通路。小鼠神經母細胞瘤Neuro-2a細胞和RAW264.7巨噬細胞分別與H2O2和抑肝散（3、6 μg·mL-1）共培養，觀察抑肝散對Neuro-2a細胞體外增殖和凋亡的影響，及對Neuro-2a細胞Caspase-3和Caspase-8活性、活性氧（ROS）、谷胱甘肽（GSH）、丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）和線粒體膜電位（MMP）的影響；觀察抑肝散對RAW264.7細胞TNF-α和IL-1β、IL-2、IL-6表達的影響，對網絡藥理學結果進行驗證。結果 抑肝散可緩解AD小鼠學習記憶功能損傷，通過網絡藥理學技術篩選得到抑肝散治療AD的活性成分159個，度值前10位的化合物分別是槲皮素、山柰酚、異鼠李素、β-谷甾醇、豆甾醇、7-甲氧基異黃酮、芒柄花素、柚皮素、美迪紫檀素和甘草查爾酮A，篩選得到核心靶點227個，度值排名前10的核心靶點為絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶1（AKT1）、腫瘤壞死因子（TNF）、白細胞介素6（IL6）、腫瘤蛋白P53（TP53）、白細胞介素1 β （ IL1B ）、雌激素受體1 （ ESR1）、原癌基因（ JUN ）、前列腺素氧化環化酶2 （ PTGS2）、半胱氨酸蛋白酶3 （CASP3）和信號轉導和轉錄激活因子3（STAT3）。生物信息學分析發現抑肝散治療AD與糖基化終末產物/糖基化終末產物受體和脂質和動脈粥樣硬化等信號通路有關。動物實驗結果顯示，抑肝散可改善AD模型小鼠學習記憶功能損傷，下調AD小鼠腦組織中IL-1β、IL-2、IL-6、TNF-α mRNA表達；細胞實驗結果顯示，抑肝散顯著緩解H2O2對Neuro-2a細胞的增殖抑制作用和凋亡誘導作用（P＜0.05），降低Caspase-3、Caspase-8活性（P＜0.05），降低細胞MDA和ROS水平（P＜0.05），升高MMP及GSH水平；抑肝散對H2O2誘導的RAW264.7細胞TNF-α和IL-1β、IL-2、IL-6升高具有顯著抑制作用（P＜0.05）。結論 抑肝散通過緩解學習記憶功能損傷和氧化損傷發揮治療AD作用。
    2024,47(8):1760-1775, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.010
    摘要：
    目的 基于數據挖掘，分析以黃芪為核心的方劑治療氣虛血瘀型卒中的用藥規律，運用網絡藥理學探討含黃芪核心藥物組治療該病的作用機制。方法 以中國學術期刊全文數據庫、萬方數據知識服務平臺、維普生物醫學數據庫、中國生物醫學文獻數據庫、PubMed、Web of Science等中英文數據庫收錄的相關文獻為數據來源，使用Microsoft Excel 2019建立數據庫，基于Apriori算法進行關聯規則分析，將滿足支持度≥0.55、置信度≥0.9藥對作為黃芪核心藥物組，通過網絡藥理學探究黃芪核心藥物組治療該病癥的作用機制并借助分子對接加以驗證。結果 最終納入86首目標方劑，涉及138味中藥，累計使用頻次908次，關聯規則分析結果表明黃芪與川芎、當歸、地龍、紅花、赤芍具有強關聯性，以這6味中藥組成的核心藥物組共含有89種成分和165個潛在靶點，其中107個潛在靶點分布在神經系統，關鍵靶點包含絲氨酸/蘇氨酸激酶1 （AKT1）、血清白蛋白（ALB）、腫瘤壞死因子（TNF）、白細胞介素-6 （IL6）、白細胞介素-1β （IL1B）等。基因本體（GO）功能分析主要涉及調節能量代謝、炎癥應答、細胞凋亡等生物過程；京都基因與基因組百科全書（KEGG）通路富集分析中磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶（PI3K-Akt）、MAPK、IL-17、TNF等通路與核心藥物組治療氣虛血瘀型卒中密切相關。分子對接結果顯示豆甾醇、β-谷甾醇、槲皮素及漢黃芩素與關鍵靶蛋白具有較高的結合活性。結論 該研究歸納總結了含黃芪方劑治療氣虛血瘀型卒中的用藥配伍規律，得到1個黃芪核心藥物組，并且在分子水平揭示了黃芪核心藥物組治療該病癥的機制，為后續含黃芪方劑治療該病癥的開發提供了數據支撐。
    2024,47(8):1776-1786, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.011
    摘要：
    目的 探究高爾基體應激在低氧誘導血管內皮細胞損傷中的作用，并探討消退素E1（RvE1）對高爾基體應激的調控作用。方法 人臍靜脈內皮細胞（HUVEC）分為20.9% O2、2% O2、2% O2＋si-NC、2% O2＋si-GRASP65、2% O2＋RvE1、2% O2＋RvE1＋OE-GRASP65-NC、2% O2＋RvE1＋OE-GRASP65組。采用透射電鏡觀察HUVEC高爾基體形態變化，CCK-8檢測細胞活力，流式細胞術檢測活性氧（ROS）水平，ELISA檢測細胞培養上清內皮素1 （ET-1）、前列環素-2（PGI-2）、RvE1的變化，實時熒光定量PCR（qRT-PCR）及Western blotting檢測一氧化氮合成酶（eNOS）、高爾基體外周膜蛋白P65抗體（GRASP65）mRNA和蛋白表達。結果 與20.9% O2組比較，低氧可致血管內皮細胞高爾基體破裂甚至重構，顯著抑制HUVEC活力（P＜0.01），顯著上調ROS生成（P＜0.01），顯著抑制eNOS、PGI-2、RvE1表達（P＜0.01），顯著促進ET-1、GRASP65、p-GRASP65表達（P＜0.01）；與2% O2組比較，si-GRASP65、RvE1可以改善低氧HUVEC高爾基體應激反應，顯著增強HUVEC活力（P＜0.01），顯著下調ROS生成（P＜0.01），顯著增加eNOS、PGI-2表達（P＜0.01），顯著抑制ET-1、GRASP65、p-GRASP65表達（P＜0.01）；OE-GRASP65對RvE1的藥效有明顯的抵消作用。結論 RvE1具有拮抗內皮細胞低氧損傷作用，其機制可能與其抑制低氧所致高爾基體應激有關。
    2024,47(8):1787-1796, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.012
    摘要：
    目的 探究燈盞花乙素對肥胖小鼠的干預作用及可能的分子機制，為肥胖的治療提供借鑒。方法 采用高脂膳食構建小鼠肥胖模型，并采用燈盞花乙素（400 mg·kg-1）干預8周，測定各組小鼠肥胖相關指標，包括體質量變化、脂肪組織質量、血脂指標［總膽固醇（TC）、三酰甘油（TG）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）及高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）］等；采用蘇木精-伊紅（HE）染色法分析脂肪組織形態的改變；分別采用免疫熒光方法、實時熒光定量PCR（qRT-PCR）及Western blotting法檢測脂肪組織中脂質代謝相關基因［過氧化酶體增殖物激活受體γ （PPARγ）、PPARγ共激活因子1α（PGC1α）與解偶聯蛋白1（UCP1）］、蛋白（PPARγ、PGC1α及UCP-1）表達水平的變化。結果 結果顯示，燈盞花乙素干預可顯著降低高脂喂養小鼠的體質量及脂肪組織質量（P＜0.05、0.01）；另外，燈盞花乙素可改善血脂指標——TC、TG、LDL-C及HDL-C；組織病理學結果顯示，燈盞花乙素可以減輕脂肪組織中的脂質沉積。進一步qRT-PCR結果顯示，燈盞花乙素極顯著提高肥胖小鼠脂肪組織中PPARγ的mRNA表達水平（P＜0.05），同時還能升高PGC1α與UCP1的mRNA表達水平，差異具有極顯著性（P＜0.01）。Western blotting結果則進一步驗證了燈盞花乙素能顯著提高高脂喂養小鼠脂肪組織PPARγ、PGC1α以及UCP1的蛋白表達水平（P＜0.05）。結論 燈盞花乙素可以改善高脂喂養小鼠肥胖，該作用可能與激活PPARγ-PGC1α-UCP1信號通路，調節脂肪組織的能量代謝有關。
    2024,47(8):1797-1803, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.013
    摘要：
    目的 探討丹酚酸B對結腸癌細胞HCT116增殖、遷移、糖酵解和上皮-間充質轉化（EMT）的作用及機制。方法 通過CCK-8實驗和克隆形成實驗評估丹酚酸B（25、50、100 μmol·L-1）對結腸癌細胞HCT116增殖的影響；通過創傷愈合實驗評估丹酚酸B對HCT116細胞遷移能力的影響；試劑盒法檢測丹酚酸B對結腸癌細胞糖酵解及乳酸水平的影響；通過Western blotting法分析丹酚酸B對EMT相關蛋白E-鈣黏蛋白（E-cadherin）、N-鈣黏蛋白（N-cadherin）、波形蛋白（Vimentin）和Snail，糖酵解相關蛋白葡萄糖轉運蛋白1 （GLUT1）、乳酸脫氫酶A （LDHA），p-絲氨酸/蘇氨酸激酶（AKT）/核因子κB（NF-κB）信號通路相關蛋白AKT、p-p65的調控作用。結果 與對照組相比，50、100 μmol·L-1丹酚酸B顯著抑制HCT116細胞的增殖（P＜0.01、0.001）；100 μmol·L-1丹酚酸B顯著阻斷HCT116細胞的遷移（P＜0.001）； 50、100 μmol·L-1丹酚酸B顯著降低HCT116細胞GLUT1和LDHA的蛋白表達（P＜0.01、0.001），顯著降低HCT116細胞的葡萄糖消耗及乳酸產生（P＜0.01、0.001）；50、100 μmol·L-1丹酚酸B組上皮標志物E-cadherin的蛋白表達顯著上升（P＜0.01、0.001），而間充質標志物N-cadherin、Vimentin和轉錄因子Snail的蛋白表達顯著下降（P＜0.01、0.001）；50、100 μmol·L-1丹酚酸B顯著降低AKT的磷酸化水平和核因子κB（NF-κB）的亞基p65的磷酸化水平（P＜0.01、0.001）。結論 丹酚酸B能顯著抑制結腸癌細胞的增殖、遷移能力，并有效抑制EMT過程、糖酵解，可能通過抑制AKT/NF-κB信號通路實現。
    2024,47(8):1804-1819, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.014
    摘要：
    目的 建立黃芪六一湯藥效組分（黃芪總皂苷、黃芪總黃酮、黃芪多糖、甘草酸組成，HLDC）抗糖尿病腎病的藥動學（PK）-藥效動力學（PD）結合模型，闡明HLDC成分在糖尿病腎病大鼠體內的動態變化及與藥效消長之間的相互關系。方法 采用高脂高糖飼料及尾iv鏈脲佐菌素（33 mg·kg-1）方法建立糖尿病腎病大鼠模型。單次或多次igHLDC（1.320 g·kg-1）后，采用HPLC-MS/MS測定不同時間點血漿中黃芪甲苷、芒柄花苷、芒柄花素、毛蕊異黃酮葡萄糖苷、毛蕊異黃酮和甘草酸6個入血原型成分的含量，并采用酶聯免疫吸附法（ELISA）檢測定不同時間點血樣中腫瘤壞死因子-α （TNF-α）、血管內皮生長因子（VEGF）、白細胞介素-18 （IL-18）等炎癥因子水平，獲得時效曲線。并利用WinNonlin 8.2軟件房室模型分析法擬合各成分的PK參數，固定PK，對時效關系進行擬合，得到PD；根據PD參數建立HLDC的PK-PD模型。結果 藥動學結果顯示，與單次給藥相比，除了毛蕊異黃酮葡萄糖苷外，多次給藥后模型大鼠的各成分的達峰時間（tmax）均提前；各成分的t1/2均延后；除了甘草酸、毛蕊異黃酮外，各成分的AUC均升高。藥效學結果顯示，藥物質量濃度逐漸降低的同時，藥物的抑制作用先增大后減小，除了單次給藥組中的黃芪甲苷，TNF-α、VEGF、IL-18的藥物效應tmax均較血藥濃度tmax長，存在滯后效應。PK-PD結合模型顯示，單次及多次給藥HLDC中6個成分的血藥濃度與其藥效數據均能較好地擬合。可通過黃芪甲苷等6個成分的血藥濃度計算相應的藥效值，也可以根據藥效值計算相應的血藥濃度。結論 PK-PD模型構建結果符合Sigmoid-Emax模型，TNF-α、VEGF、IL-18等炎癥因子水平與HLDC中的黃芪甲苷等6個成分血藥濃度有良好的相關性。HLDC活性成分發揮防治糖尿病腎病、顯著改善腎功能的作用，可能與抑制TNF-α、VEGF、IL-18等炎癥因子的分泌有關。
    2024,47(8):1820-1826, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.015
    摘要：
    目的 基于水通道蛋白5（AQP5）-Toll樣受體4（TLR4）/髓樣分化因子88（MyD88）/核轉錄因子κB（NF-κB）通路探討桉檸蒎腸溶軟膠囊對小鼠分泌性中耳炎（OME）模型的治療作用及機制。方法 昆明小鼠隨機分為對照組、模型組、地塞米松組和桉檸蒎腸溶軟膠囊低、中、高劑量（55、110、220 mg·kg-1）組。采用經鼓膜注入脂多糖（LPS）的方法建立小鼠OME模型，顯微鏡觀察各組小鼠鼓膜結構變化，蘇木精-伊紅（HE）染色法評估中耳組織病理學改變，ELISA法檢測中耳灌洗液中白細胞介素-6（IL-6）、腫瘤壞死因子-α（TNF-α）水平，Western blotting檢測中耳黏膜組織AQP5及TLR4/MyD88/NF-κB信號通路相關蛋白的表達。結果 與對照組比較，模型組小鼠鼓室積膿，鼓室黏膜增厚，有明顯的炎癥細胞浸潤，中耳灌洗液中IL-6、TNF-α水平顯著升高（P＜0.01），AQP5蛋白表達顯著降低（P＜0.01），TLR4、MyD88、p-IκBα、p-p65蛋白表達顯著升高（P＜0.01）。與模型組比較，桉檸蒎腸溶軟膠囊各劑量可以減輕鼓室積膿，減少炎癥細胞浸潤，明顯降低中耳灌洗液中IL-6、TNF-α水平（P＜0.01），顯著升高AQP5蛋白表達（P＜0.01），明顯降低TLR4、MyD88、p-IκBα、p-p65蛋白表達（P＜0.01）。結論 桉檸蒎腸溶軟膠囊通過提高AQP5蛋白的表達，抑制TLR4/MyD88/NF-κB信號通路的激活，減輕LPS誘導的OME。
    2024,47(8):1827-1837, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.016
    摘要：
    目的 擬通過比較不同品系小鼠對馬兜鈴酸I（AAI）的耐受性及急性毒性反應，以期為研究AAⅠ提供借鑒和指導。方法 采用ig給藥方式，單次給予C57BL/6和C3H/He小鼠AAⅠ（5.0、9.3、17.1、31.7、58.6、108.4、200.5 mg·kg-1），每種品系小鼠均設置1個溶媒對照組，并于給藥后進行一般癥狀觀察及體質量測定。試驗結束進行剖檢、臟器稱質量、血清生化指標檢測及病理學檢查。結果 單次給予一定劑量AAⅠ可引起2種品系小鼠出現體質量下降、消瘦、弓背及活動減少，甚至死亡，并且C57BL/6小鼠出現上述改變的AAⅠ劑量低于C3H/He小鼠。C57BL/6小鼠的AAⅠ半數致死量（LD50）為38.07 mg·kg-1，C3H/He小鼠的AAⅠ LD50為59.92 mg·kg-1。C57BL/6小鼠AAⅠ最大耐受劑量（MTD）為17.1 mg·kg-1，C3H/He小鼠的AAⅠ MTD為31.7 mg·kg-1。給予一定劑量的AAI后，C57BL/6小鼠各項血清生化指標未見改變，而C3H/He小鼠血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）、肌酐（CRE）水平升高。AAI可引起C57BL/6、C3H/He小鼠多個臟器出現急性損傷，如胸腺、脾臟、腎臟、肝臟及前胃，并且引起C3H/He小鼠上述組織器官出現組織病理學改變的AAⅠ劑量均低于C57BL/6小鼠。結論 通過對不同劑量AAⅠ所引起C57BL/6和C3H/He小鼠整體毒性、血清生化指標、動物死亡原因以及組織病理學改變分析，認為C3H/He小鼠對AAⅠ的急性毒性比C57BL/6小鼠更加敏感。既驗證了AAⅠ致C57BL/6和C3H/He小鼠的急性毒性特點和作用的靶器官，也為研究不同品系小鼠對AAⅠ急性毒性的敏感性和耐受性提供了數據支持。
    2024,47(8):1838-1847, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.017
    摘要：
    目的 參考小兒消積止咳口服液的臨床用量，探討4個臨床療程（20 d）下，該品對幼齡小鼠潛在的毒性表現和受累的毒靶器官；以探索方中檳榔和檳榔堿對兒童臨床用藥風險的影響。方法 根據產品說明書、臨床應用情況和檳榔及檳榔堿毒理學研究報道，選擇幼齡小鼠分別給予小兒消積止咳口服液（4.29、17.16 g·kg-1）、檳榔浸膏（0.24、0.96 g·kg-1）、檳榔堿（0.49、5.46 mg·kg-1）ig給藥20 d后，觀察小鼠一般情況及體質量變化，檢測血清中丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）、乳酸脫氫酶（LDH）、尿素氮（BUN）、肌酐（Cr）水平，病理學觀察肝、腎、心、脾組織病理變化，用免疫組化方法分析心肌細胞凋亡蛋白的表達情況。結果 小兒消積止咳口服液、檳榔浸膏及檳榔堿各劑量組對小鼠體質量增長沒有顯著影響；與對照組相比，肝、腎功能相關的血液生化學指標無顯著差異，大體解剖及蘇木精-伊紅（HE）染色顯示各給藥組肝、腎、心、脾等臟器未見明顯的組織病理學改變，心肌細胞凋亡相關蛋白Bcl-2相關X蛋白（Bax）、半胱氨酸蛋白酶-8（Caspase-8）、消皮素D（GSDMD）表達量均未見顯著升高。結論 小兒消積止咳口服液、組方中的檳榔及所含成分檳榔堿對幼齡小鼠在臨床用量范圍內、經4倍給藥療程連續給藥，均未造成明確的毒性，表明小兒消積止咳口服液臨床應用風險可控。
    2024,47(8):1848-1859, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.018
    摘要：
    貴州醫科大學藥學院，貴州省特色天然藥物資源高效利用工程中心，貴州省高等學校天然藥物藥理與成藥性評價特色重點實驗室，貴州醫科大學-貴陽市聯合重點實驗室，天然藥物資源優效利用重點實驗室，貴州貴陽561113摘要：目的 研究膽固醇（CH）對脂微球（LM）與人血清白蛋白（HSA）形成蛋白暈的影響。方法 采用高速剪切-高壓均質兩步乳化法制備LM及含CH的CH@LM后，分別將相同體積但不同濃度（8、12、24、36 μmol·L-1）的HSA溶液與等體積不同質量濃度（10.76、15.37、26.90、35.87、53.80 mg·mL-1）的LM及CH@LM（以LM計）用恒溫震蕩器孵育不同時間，采用尺寸排阻色譜法分離出含有HSA蛋白暈的LM-HSA和CH@LM-HSA復合物以及過剩的HSA。通過粒徑儀檢測粒徑及聚合物分散性指數（PDI），紫外可見分光光度計檢測蛋白暈復合物的紫外圖譜，熒光酶標儀檢測蛋白暈復合物熒光圖譜，分子對接研究油相中輔料的主要成分與HSA的結合能、油相中各輔料之間的結合能，并采用考馬斯亮藍染色對蛋白暈復合物進行表征。結果 LM、CH@LM自身穩定性較好，LM與HSA之間存在相互作用，所形成復合物的粒徑及PDI具有時間及濃度相關性；加入CH后改變了復合物的粒徑隨時間的變化模式，同時減弱了由于LM濃度變化引起的與蛋白質之間相互作用的變化。加入CH后HSA自身熒光淬滅程度增強，最大吸收波長藍移程度增加，表明加入CH后增強了LM與HSA的相互作用程度。CH與HSA的分子對接結合能絕對值最高，且有CH的油相中各輔料分子與分子間對接結合能均高于無CH參與組；LM-HSA及CH@LM-HSA均保留了HSA的特征條帶。結論 CH增強了LM對HSA的吸附能力，CH與其他輔料分子和蛋白具有更強的結合能力可能是主要原因。
    2024,47(8):1860-1868, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.019
    摘要：
    目的 基于頂端鈉依賴性膽鹽轉運體（ASBT）對膽酸（BA）的特異性識別，為提高阿苯達唑（ABZ）的跨膜轉運效率，制備阿苯達唑-膽酸衍生物（ABZ-C6O2-BA），并對其固態性質、跨膜轉運行為和降解機制進行評價。方法 以6-氨基-1-羥基-二己脂作為Linker連接ABZ與BA，合成ABZ-C6O2-BA；使用核磁共振氫譜（1H-NMR）和傅里葉紅外技術（FTIR）對ABZ-C6O2-BA進行驗證；通過粉末X射線衍射（PXRD）法、差示掃描量熱（DSC）法和掃描電子顯微鏡（SEM）法進行固態性質的表征；建立Caco-2單層細胞模型在體外對ABZ-C6O2-BA進行跨膜轉運研究；進行ABZ-C6O2-BA體外羧酸酯酶（CES）水解反應，通過超高效液相色譜-質譜聯用（UPLC-MS）定性分析ABZ-C6O2-BA水解產物。結果 1H-NMR和FT-IR結果顯示特征峰的偏移，證實ABZ-C6O2-BA制備成功；PXRD、DSC和SEM結果顯示ABZ-C6O2-BA為無定型形態，且微觀結構較ABZ有明顯不同；體外跨膜轉運實驗結果顯示高質量濃度的ABZ-C6O2-BA跨膜轉運表觀滲透系數（Papp）顯著高于高濃度的ABZ（P＜0.05），中、低質量濃度的ABZ-C6O2-BA Papp相近于ABZ；ABZ-C6O2-BA在72 h時降解率＞92.8%，代謝良好；通過UPLC-MS定性分析ABZ-C6O2-BA水解產物為ABZ-Linker，即CES水解了酯鍵，使得BA與ABZ分開。結論 所制備的ABZ-C6O2-BA以無定型態存在，跨膜轉運效率在一定濃度下較ABZ顯著增加，且與濃度不相關，推測跨膜方式為主動轉運，連接的BA可被體內的酶水解。
    2024,47(8):1869-1874, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.020
    摘要：
    目的 觀察孟魯司特鈉聯合鹽酸丙卡特羅治療兒童難治性支原體肺炎的臨床效果及對肺功能、血清炎癥因子水平的影響。方法 選取2021年6月—2023年5月在合肥市第八人民醫院就診的82例難治性支原體肺炎患兒，隨機分為研究組（42例）和對照組（40例），對照組給予常規治療結合鹽酸丙卡特羅（口服，每次1片，每天1次）治療，研究組在對照組基礎上給予孟魯司特鈉（口服，年齡≥6歲者每天1次，每次5 mg，年齡＜6歲者每天1次，每次4 mg）治療。兩組患兒均持續治療14 d。比較兩組患兒治療效果、病情恢復時間、治療前后肺功能指標、血清炎癥因子水平的差異，記錄不良反應發生情況。結果 研究組總有效率（95.24%）顯著高于對照組（72.50%，P＜0.05）。研究組住院時間、退熱時間、止咳時間、氣喘消失時間、啰音消失時間和肺部陰影消失時間均顯著低于對照組（P＜0.05）。與治療前相比，兩組患兒治療14 d后一秒用力呼吸容積（FEV1）、用力肺活量（FVC）、最大呼氣中段流量（MMEF）、最大呼氣峰流速（PEF）和FEV1/FVC顯著升高（P＜0.05）；血清白細胞介素-6 （IL-6）、白細胞介素-13 （IL-13）、白細胞介素-17 （IL-17）、腫瘤壞死因子-α（TNF-α）、γ-干擾素（IFN-γ）、C反應蛋白（CRP）和降鈣素原（PCT）水平顯著降低（P＜0.05）。且治療后研究組FEV1、FVC、MMEF、PEF和FEV1/FVC顯著高于對照組（P＜0.05）；血清IL-6、IL-13、IL-17、IFN-γ、TNF-α、CRP和PCT水平顯著低于對照組（P＜0.05）。兩組不良反應發生率差異無統計學意義。結論 孟魯司特鈉聯合鹽酸丙卡特羅治療兒童難治性支原體肺炎的效果較好，可有效改善患兒肺功能指標，降低血清炎癥因子水平，且安全性較高。
    2024,47(8):1875-1880, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.021
    摘要：
    目的 觀察蒙脫石散聯合益生菌治療急性腹瀉伴發熱患兒的臨床療效，及對腸道菌群平衡、腸屏障功能及免疫功能的影響。方法 選取2021年10月—2023年10月齊齊哈爾市中醫醫院接診的急性腹瀉伴發熱患兒118例，通過計算機產生隨機數字表法均等分為聯合組（蒙脫石散聯合益生菌治療）、單用組（蒙脫石散治療）各59例。單用組在常規治療的基礎上給予蒙脫石散治療，1歲以下每日1袋，≥1、≤2歲每日1～2袋，＞2歲每日2～3袋，溫水搖勻后沖服，首次劑量加倍。聯合組在單用組的基礎上加用酪酸梭菌二聯活菌散劑，每次1袋，每天2次，涼開水搖勻后沖服。兩組均治療7 d。比較兩組恢復速度、治療效果；比較兩組治療前后腸道菌群平衡、腸屏障功能及免疫功能。結果 聯合組退熱、大便性狀改善、止瀉、腸鳴音恢復時間均短于單用組（P＜0.05、0.001）；聯合組治療總有效率高于單用組（88.14%vs 72.88%，P＜0.05）。兩組治療前雙歧桿菌（B）、乳酸桿菌（E）、腸桿菌數量及B/E比值比較，差異無統計學意義；治療后聯合組腸桿菌數量低于單用組（P＜0.05），B和E的數量及B/E值均高于單用組（P＜0.05、0.001）。兩組治療前二胺氧化酶（DAO）、脂多糖結合蛋白（LBP）、D-乳酸比較，差異無統計學意義；治療后聯合組DAO、LBP、D-乳酸均低于單用組（P＜0.001）。兩組治療前外周血CD4+、CD8+ T淋巴細胞占比、CD4+/CD8+比較，差異無統計學意義；治療后聯合組外周血CD4+ T淋巴細胞占比、CD4+/CD8+均高于單用組（P＜0.001），CD8+ T淋巴細胞占比均低于單用組（P＜0.001）；兩組均無明顯不良反應。結論 蒙脫石散聯合益生菌可促進急性腹瀉伴發熱患兒恢復，改善治療效果，促進腸道菌群平衡，增強腸屏障功能及免疫功能，且安全性高。
    2024,47(8):1881-1890, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.022
    摘要：
    目的 通過文獻計量學，總結分析霍山石斛近20年的研究現狀和未來發展的趨勢。方法 檢索中國學術期刊全文數據庫（CNKI）、萬方數據庫（Wanfang Data）、維普生物醫學數據庫（VIP）、PubMed、Web of Science（WOS）核心數據庫中2003年1月1日—2023年12月31日的霍山石斛相關文獻，Endnote進行文獻處理，去除不相關及重復文獻，利用VOSviewer進行文獻計量及可視化分析。結果 霍山石斛20年來中文文獻和英文文獻發表量均呈波動式上升，在數量及時間上，中文文獻比英文文獻更具優勢；關鍵詞聚類分析顯示，首先以霍山石斛培育相關研究為主，其次是活性成分及藥理作用，臨床應用及分子生藥學研究較少。結論 霍山石斛培育的相關研究較為成熟，臨床應用及分子生藥學方面研究較少，具有完善及深入研究的價值。
    2024,47(8):1891-1905, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.023
    摘要：
    氣相色譜-離子遷移譜（GC-IMS）是一種可快速分離揮發性氣體并靈敏檢測揮發性有機成分（VOCs）的新興技術，具有操作簡單、適用范圍廣泛等優點。鑒于氣味是中藥的突出特點且在中藥質量評價中占有重要地位，近年來該技術在中藥領域的應用頻率增長迅速。在介紹GC-IMS技術的原理、相關參數的基礎上，對GC-IMS在中藥質量評價領域的應用進行了梳理和歸納，包括中藥揮發性成分的表征、對中藥真偽、基原、產地的鑒別以及根據氣味變化對中藥采收、貯存時期、加工炮制品的判斷等方面，并對該技術目前存在的問題和策略進行了討論，以期為GC-IMS技術在中藥領域深入應用提供參考。
    2024,47(8):1906-1913, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.024
    摘要：
    隨著信息技術的快速發展及數字化時代的到來，數字化技術在多個中醫藥研究領域，如中藥質量控制、數據挖掘、新藥發現、處方配伍優化以及中醫臨床診斷等方面發揮重要作用。機器學習（ML）、深度學習（DL）等數字化技術的應用可優化中醫藥研究設計、降低臨床研究時間成本、將臨床研究與基礎研究有機結合，提高臨床研究質量和效率，為中醫藥現代化研究的科學性、客觀性、規范性提供了保障。因此，完善多種數據資源、實現多種數字化技術交叉結合使用、優化算法和模型是中醫藥未來發展的必然趨勢。對近年來ML在中醫藥研究領域中的應用進展進行梳理，分析說明聚類、支持向量機（SVM）和深度學習（DL）等ML方法在中藥藥性、中藥配伍、中藥毒性分析、中藥藥效研究、中藥制藥過程工藝優化、中藥飲片質量等級分類、中醫藥臨床用藥規律挖掘、中醫藥治療原理及藥效機制解析等研究中的具體應用。旨在探索ML在中醫藥研究中的應用趨勢，并對其應用前景進行展望。
    2024,47(8):1914-1928, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.025
    摘要：
    金釵石斛為我國傳統中藥，具有益胃生津、滋陰清熱等功效，其質量標準的建立一直是熱點研究問題。金釵石斛主要包含生物堿類、菲類、聯芐類、倍半萜類、多糖等多種化合物，主要具有改善糖脂代謝、保護神經系統、調節免疫反應、抗腫瘤等多種作用。在金釵石斛化學成分及藥理研究基礎上，基于中藥質量標志物（Q-Marker）的概念，分析金釵石斛植物親緣關系、生長年限、化學成分可測性、不同炮制方法、傳統功效及網絡藥理學預測等，對金釵石斛的Q-Marker進行預測分析。選取化學成分可測定、功效相關的、成分含量較高的藥效活性成分，石斛堿、毛蘭素、石斛酚、moscatin可作為金釵石斛的Q-Marker。探討可表征金釵石斛質量成分指標與藥理作用及臨床應用的內在關聯性，為完善其質量標準提供依據。
    2024,47(8):1929-1936, DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2024.08.026
    摘要：
    合歡Albizia julibrissin是一種藥食兩用的中藥材，在臨床中應用廣泛。合歡的主要藥用部位有合歡皮和合歡花，內含多種有效成分，具有抗炎、抗氧化、抗抑郁、鎮靜催眠等多種藥理作用。研究顯示合歡皮和合歡花及有效成分能通過調節神經遞質表達、減輕氧化應激及炎癥反應、調控相關信號通路等機制起到改善及治療抑郁癥、焦慮癥等精神疾病的目的。主要對合歡皮、合歡花及有效成分抗抑郁和抗焦慮等治療精神疾病的藥理作用及機制的研究現狀進行綜述，旨在為合歡作為抗精神疾病藥物的開發與應用提供參考。
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    2013,36():1-5, DOI:
    [摘要] (4965) [HTML] (0) [PDF 512.63 K] (21059)
    摘要：
    目的 對db/db小鼠進行生物學特性研究，滿足糖尿病研究的需要。方法 在試驗周期內，測定db/db小鼠的空腹血糖、體質量及攝食飲水量，并測定21周齡模型動物的糖耐量、血中胰島素、胰高血糖素、三酰甘油、總膽固醇等指標的水平，進行胰腺的免疫組化雙重染色及主要臟器的病理學檢查，并與db/m小鼠進行比較。結果 與對照組db/m小鼠比較，db/db小鼠過度肥胖，伴有高血糖、胰島素抵抗、脂質代謝紊亂，且肝臟和胰腺組織均出現明顯病變，胰腺免疫組化雙重染色結果與血液學測定結果一致，并可觀察到胰島中A細胞和B細胞的分布變化情況。結論 對自發性2型糖尿病模型db/db小鼠所做的相關生物學特性檢測，可供糖尿病研究參考。
    [摘要] (4541) [HTML] (0) [PDF 812.08 K] (20528)
    摘要：
    美國制藥學會（AAPS）聯合美國食品藥品監督管理局（FDA）分別于1990年、2000年以及2006年召開了3屆生物分析方法研討班，在前兩屆研討班的基礎上，FDA于2001年出臺了一份正式的生物分析方法指導原則。回顧和闡述生物分析方法在近20年取得的發展和進步，為生物分析方法具體應用到動物或人體的生物利用度、生物等效性以及藥代動力學研究提供指導和建議。
    [摘要] (3970) [HTML] (0) [PDF 994.14 K] (16621)
    摘要：
    目的 建立高通量檢測DPPH自由基清除能力的實驗方法，對姜黃提取物抗氧化活性進行初步評價。方法 通過測定抗壞血酸（維生素C）的DPPH自由基清除率曲線，以IC50值作為評價試樣清除DPPH自由基能力的指標，并將此應用于測定姜黃醇提物和水提物清除DPPH自由基的能力。結果 測定波長515 nm，抗壞血酸DPPH自由基清除能力在62.5～750.0 μg/mL線性良好，方法可靠。姜黃醇提物的DPPH自由基清除能力（IC50 7.78 mg/mL）明顯強于水提物（IC50 14.84 mg/mL）。結論 建立的DPPH自由基清除測定方法可靠、簡便、靈敏，其高通量的快速檢測方法可為抗氧化藥物篩選提供參考。
    [摘要] (2660) [HTML] (0) [PDF 883.17 K] (14977)
    摘要：
    中藥指紋圖譜技術是中藥實現現代化、國際化的關鍵問題，它能較全面反映中藥中所含成分的種類和數量，能更好地表明中藥的內在質量，成為中藥質量標準研究的核心技術。對近年來薄層色譜、液相色譜、氣相色譜、高效毛細管電泳、高速逆流色譜、微乳色譜等現代色譜分析技術在指紋圖譜研究的應用作一概述，綜述了各種色譜指紋圖譜的特點及其適用范圍，簡要闡述了國內外中藥指紋圖譜研究的應用情況。
    2014,37(), DOI:
    [摘要] (3119) [HTML] (0) [PDF 243.35 K] (14194)
    摘要：
    綜合評述常用中藥體外抑菌評價方法及存在問題，發現評價標準未能統一，結果受主觀因素影響大、體外與體內抑菌效果存在一定差異性，未能結合中藥特點選擇合適的方法。不同抑菌方法對評價中藥對細菌的抑制能力（抑菌環、MIC）、殺滅能力（MBC），細菌對藥物的耐藥率等影響較大。中藥體外抑菌作用雖然研究方法較多，應根據研究對象、實驗目的、具體條件等選擇合適的方法，以便更加準確地評價中藥的抗菌作用。
    2013,36():1-4, DOI:
    [摘要] (3422) [HTML] (0) [PDF 449.69 K] (13881)
    摘要：
    目的 建立一種基于體外巨噬細胞實時分析的快速、敏感的熱原檢測技術，為內毒素，即脂多糖（LPS）的檢測提供新的方法。方法 體外培養人源性巨噬細胞THP-1，利用倒置相差顯微鏡觀察LPS對巨噬細胞形態變化的影響，然后采用實時細胞分析儀（RTCA）實時監測不同質量濃度的LPS對巨噬細胞形態變化的影響。結果 LPS質量濃度≥10 pg/mL時，可以引起細胞形態變化，實時細胞分析系統可以通過細胞指數（CI）值實時反映這種形態變化，并且隨著劑量的變化，CI值也呈劑量相關性變化。結論 實時細胞分析系統可以實時監測LPS對巨噬細胞的影響，從而提供了一個新的體外檢測LPS的方法。
    [摘要] (2126) [HTML] (0) [PDF 1.35 M] (13533)
    摘要：
    隨著慢性盆腔炎發病率的不斷提高及越趨年輕化，治療該類疾病的中藥研究也日益增多。在查閱相關文獻的基礎上，對慢性盆腔炎的發病機制和治療藥物進行了分析總結，為進一步研究和開發治療慢性盆腔炎的藥物提供參考。
    [摘要] (2597) [HTML] (0) [PDF 857.92 K] (13059)
    摘要：
    銀杏是最古老的中生代植物，很早就被用作中藥，其提取物近年來引起國際高度重視。銀杏葉中含有黃酮和二萜內酯等化學成分，具有抗氧化、抗衰老等藥理作用。綜述銀杏葉提取物的研發狀況、化學成分和藥理作用。
    [摘要] (4467) [HTML] (0) [PDF 1.00 M] (12796)
    摘要：
    總結人參抗癌作用的研究，并就其作用機制進行簡述和討論。人參可以做為一種輔助藥品或免疫增強劑用于化療后的癌癥患者，提高機體免疫力，增加食欲和增強身體素質。盡管人參皂苷（尤其是Rh2、Rg3、化合物K和25-OCH3-PPD）可以通過各種途徑殺傷多種腫瘤細胞，但是其臨床效果卻有待檢驗。
    [摘要] (3527) [HTML] (0) [PDF 998.21 K] (12450)
    摘要：
    現代生物技術與中藥傳統發酵制藥技術的有機結合為中藥發酵技術的迅速發展提供了廣闊的空間，與傳統發酵工藝技術相比，現代中藥發酵技術有了長足的進步。對現代中藥發酵技術進行初步概述、總結，著重介紹當前發酵技術中的熱點——藥用真菌雙向性固體發酵技術，而后對現代中藥發酵技術的優勢及前景進行探討，為進一步的探索研究奠定基礎。
    [摘要] (3021) [HTML] (0) [PDF 876.47 K] (12010)
    摘要：
    羅替戈汀為選擇性多巴胺D1/D2/D3受體激動劑，其透皮貼劑是第一個非麥角類多巴胺受體激動劑貼劑。羅替戈汀貼劑24 h有效，能對帕金森病人持續提供多巴胺能刺激，目前獲得FDA和EMA批準上市。對羅替戈汀貼劑研究情況進行簡要綜述。
    2014,37(), DOI:
    [摘要] (3440) [HTML] (0) [PDF 259.73 K] (12007)
    摘要：
    接頭蛋白或支架蛋白可以介導蛋白-蛋白之間的相互作用，并促進蛋白復合物的形成。Gab2作為中介分子，通過招募受體酪氨酸激酶等膜受體與其下游的效應蛋白如SHP2、P13K的p85亞基，PLCγ、CRK、SHC和SHIP的結合來實現信號的傳遞。近年來，由于Gab2支架蛋白在信號轉導過程中發揮著重要的作用，使得其在人類癌癥特別是白血病、乳腺癌、卵巢癌及黑色素瘤中的角色備受關注。Gab2主要參與介導SHP2/RAS/ERK和PI3K/AKT兩條經典的信號通路。綜述Gab2的結構與功能，調解的蛋白，在癌癥中的作用以及其作為藥物治療靶點的潛力。
    2014,37(), DOI:
    [摘要] (2511) [HTML] (0) [PDF 227.75 K] (11361)
    摘要：
    多藥耐藥（MDR）是阻礙腫瘤化療成功的一大障礙，其機制之一就是耐藥的腫瘤細胞高表達三磷酸腺苷（ATP）結合盒（ABC）轉運體。依據此機制提出克服腫瘤細胞耐藥的策略即開發外排轉運體抑制劑，以期逆轉MDR。最近的研究發現腫瘤干細胞也可能是通過表達外排轉運體天然耐藥，這就提供了一個新的抗癌藥物作用靶點。對介導腫瘤細胞多藥耐藥的ABC轉運體及其抑制劑的開發作一綜述。
    2013,36():1-5, DOI:
    [摘要] (3806) [HTML] (0) [PDF 364.11 K] (11104)
    摘要：
    阿魏酸是廣泛存在于植物中的一種功能性酚酸，也是當歸、升麻、川芎等常用中藥的主要活性成分。它具有很強的抗氧化和抗炎活性，能有效提高血流量、抑制血小板聚集、降低血脂水平、抑制血栓形成，可用于心血管疾病的治療。通過查閱整理文獻，對阿魏酸藥動學研究進行綜述，包括阿魏酸作為咖啡酸代謝物的藥動學研究、阿魏酸的吸收動力學研究、阿魏酸的代謝和排泄研究、以及阿魏酸臨床用藥安全性研究，為臨床合理應用及給藥方案的確定提供科學依據。
    [摘要] (2246) [HTML] (0) [PDF 971.69 K] (10992)
    摘要：
    藥物在腸道內的吸收程度和吸收特征是影響口服藥物生物利用度的重要因素。腸道吸收研究可以預測影響藥物在腸道吸收的機制與因素，研究方法主要包括體內法（in vivo）、在體法（in situ）、體外法（in vitro）等。就目前藥物小腸吸收的研究方法及其特點進行綜述。
    2014,37(), DOI:
    [摘要] (3212) [HTML] (0) [PDF 258.89 K] (10523)
    摘要：
    薏苡仁提取物及其有效成分對多種高血糖模型動物和高血脂肥胖模型動物均呈現出降糖、降脂作用，并能對抗高血糖、高血脂引起的代謝綜合征及其并發癥（包括氧化應激反應、動脈粥樣硬化、腦缺血和免疫功能異常）。其有效成分包括薏苡仁多糖、羥基不飽和脂肪酸和多酚化合物，作用機制與提高葡萄糖激酶活性、促進組織對葡萄糖的利用、改善胰島素抵抗和糖代謝紊亂，通過激活Nrf2/ARE依賴的細胞保護基因，對抗氧化應激性細胞損傷等有關。
    [摘要] (3420) [HTML] (0) [PDF 923.34 K] (10518)
    摘要：
    目的 比較替吉奧與卡培他濱分別聯合多西他賽（TXT）治療進展期胃癌的有效性、安全性及經濟效果。方法 試驗分A、B兩組，第1天均給予多西他賽75 mg/m2，靜脈滴注2 h；第1～14天，A組每天給予卡培他濱2 000 mg/m2， B組每天給予替吉奧膠囊60 mg/m2，兩組給藥均分為兩等份于早晚餐后0.5 h用水吞服，服用2周后休息1周，3周為1個周期，至少完成2個周期，最多完成6個周期后評價。結果 50例均可評價療效。A、B兩組的總有效率分別為46.21%和50.00%，疾病控制率為76.92%和75.00%（P＞0.05），平均成本分別為17 158.90元和10 094.37元。成本–效果比分別為371.81和201.89。兩組不良反應主要包括骨髓抑制、惡心嘔吐、腹瀉、口腔黏膜炎和手足綜合征等，以1～2級為主，均可耐受。結論 兩組治療晚期胃癌的療效相當，不良反應均可耐受，但B組成本–效果明顯低于A組，因此替吉奧聯合多西他賽治療進展期胃癌方法更優，值得臨床推廣。
    2014,37(), DOI:
    [摘要] (3152) [HTML] (0) [PDF 304.09 K] (10364)
    摘要：
    藥品說明書的 [注意事項] 是消費者用藥的重要參考，因此藥品生產企業認真撰寫該項目對保障安全、有效地用藥非常重要。從2010年以來報送到國家食品藥品監督管理總局藥品審評中心的藥品說明書樣稿中，收集不符合我國有關法規的 [注意事項] 71例，其中進口藥36例、國產藥35例，涉及20多種臨床用藥類別，并分析存在的主要問題。結果發現不及時更新內容是最多見而嚴重的問題，急待藥品生產廠商（包括進口藥廠商）正確對待、及時改進，以確保用藥安全。
    2013,36():1-4, DOI:
    [摘要] (3187) [HTML] (0) [PDF 341.12 K] (10347)
    摘要：
    目的 研究吡咯里嗪類ML-3000及其兩種NO供體衍生物ML-4000和ML-5000對人P450同工酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4的體外抑制作用。方法 采用Gentest公司的高通量P450酶抑制劑篩選試劑盒（High throughput Inhibitor Screening Kit），測定ML-3000、ML-4000和ML-5000對五種P450同工酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4的體外抑制作用。結果 ML-3000、ML-4000和ML-5000抑制CYP3A4的IC50分別為7.07、0.40和2.82 μmol/L，對其他4個酶（CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19）的IC50均大于10 μmol/L。結論 三種化合物對CYP3A4活力均有抑制作用，其中ML-4000的抑制能力最強。3種化合物對其他4個酶基本沒有抑制作用。
    [摘要] (2559) [HTML] (0) [PDF 981.50 K] (10277)
    摘要：
    五味子富含木脂素、多糖、揮發油及其他多種化學成分，具有保肝益腎、保護心腦血管、鎮靜、催眠等多種功能，近年來是國內外學者關注的熱點。對五味子化學成分及藥理作用進行綜述，為進一步研究和開發提供參考，也為臨床用藥及相關生物活性成分的確定提供科學依據和思路。
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